夹竹桃的药理作用与临床应用
来源:现代医药卫生 作者:邢晓娟 日期:2007-06-01
文章编号:1009-5519(2007)16-2466-01 中图分类号:R28 文献标识码:B
夹竹桃为夹竹科植物夹竹桃NeriumindicumMill. cvPaihua的叶。本品属于强心类中药。味苦、性寒、有毒,归心经。主要功能为强心利尿、祛痰定喘、镇痛、祛瘀。近代临床运用该药治疗心力衰竭、喘息咳嗽、癫痫、跌打损伤、经闭、斑秃。本品有毒,内服煎汤,剂量为0.3~0.9 g。
1 药理作用
1.1 强心作用:夹竹桃的叶、茎、皮、木质、花,均有较显著的强心作用,以叶的作用最强。其叶的醇提取物所含欧夹竹桃苷C对实验动物心脏及心电图表现有强心苷样作用,可增强心肌纤维收缩力,延长不应期,抑制心脏传导和刺激迷走神经使心脏传导功能更为降低。其有效剂量使实验动物心肌收缩加强,收缩振幅加大的同时,血压随之升高,接近中毒时,血压开始下降,心律紊乱。它是一种迟效强心苷,作用强于洋地黄,弱于毒毛旋花子苷。
1.2 利尿作用:浸剂及醇提取物对实验动物表现利尿作用,但比洋地黄弱。
1.3 镇静作用:夹竹桃煎剂及醇提取液对实验小鼠有镇静作用,表现自发活动减少、嗜睡,并能延长巴比妥的睡眠时间,但无抗惊厥作用,其镇静作用出现在心律变化之后。
1.4 灭虫作用:其树皮水提物和树胶有灭昆虫和灭螺作用,用夹竹桃叶的水提物和乙醇提取物分离精制,对椎实螺的毒性比标准灭螺药氯硝柳胺大14倍,也优于灭螺药安果和甲拌磷。
1.5 其他作用:欧夹竹桃苷C有较强的致吐作用,对热较稳定,小剂量时抑制子宫收缩,扩张血管,大剂量时使子宫肌张力增强,收缩血管平滑肌。另外,叶对小鼠艾氏腹水癌有抑制作用。
1.6 体内过程:夹竹桃之摄取物在胃、肠吸收都比较快,实验猫口服后,3小时吸收50%左右。用鸽测得的口服吸收率欧夹竹桃苷C为53%,比洋地黄、地高辛高一倍左右,因此作用出现迅速,但蓄积作用比较明显,鸽蓄积率为37%,介于羊角蚴与洋地黄毒苷之间。3天消除56.3%,15天才排泄完。动物实验还表明,口服欧夹竹桃苷C需2倍于静脉注射剂量才能出现同样的作用。
2 临床应用研究
主要用于治疗心力衰竭,用法用量各不相同。一般都是采用不老不嫩的鲜叶擦净,低温烘干或晒干,研末过筛,装人胶囊或打成片剂,每片含生药0.05g,给药分快速给药和缓给法,前者0.2~0.6g,分2~3次服用,第2、3日根据症状和心律变化酌情给药,产生疗效后改用维持量。每天0.05~0.1 g,1周或症状消失后停药。各家报道夹竹桃化的剂量从150~800 mg不等(多数为200 mg左右)。有的则认为夹竹桃化剂量相当于老叶0.5~1片,可于1~4日内完成(一般2~3日),然后维持每日50~100 mg缓给法,每日1次为维持量,由于叶子有老嫩,采集的气候、时间、炮制方法都会影响强心苷的含量,故临床用量也不同,难于统一规格。用夹竹桃治疗各种心脏病导致的心力衰竭,多数人认为疗效满意,其作用比洋地黄快而蓄积作用较小,一般用药后12~72小时发生疗效。患者的症状和体征均有好转和改善。表现心律减慢,尿量增多,水肿消退或改善,肝脏缩小,咳喘、胸闷、发绀等消失或减轻,肺部啰音减小或消失等。有的房颤患者可恢复窦性心律,多数心衰在1周左右可以控制,一般有效率在90%以上[1]。对于合并有心绞痛的心力衰竭,夹竹桃治疗效果更好。据文献记载夹竹桃有缓解冠状动脉痉挛的作用。应注意的是它对活动性风湿性心脏病无效,可能对心肌炎不利,应慎用。
使用“黄夹苷”(从黄花夹竹桃果核中果仁提取而得的一种静脉注射剂)和夹竹桃胶囊配合用于治疗21例心力衰竭患者,取得显著疗效,19例患者口服夹竹桃的量最小0.4 g,最大1.6 g,一般平均量为0.4~0.9g,即能有效地增加患者的尿量,消除全身水肿,降低静脉压,用药持续至症状消失后改用维持量。在21例患者中仅有2例口服夹竹桃发生一般性的胃肠道及心律失常不良反应,经停药,补钾处理后很快恢复正常[2]。
用夹竹桃后,最常见的反应为呕吐,有认为与洋地黄的过量呕吐不同,可能仅仅是一种不良反应,有的患者出现呕吐后继续用药,其消化道症状反而日渐减轻。
总之本品含多种强心苷,其强心作用较强。临床上用夹竹桃叶煎剂口服过量可致死亡,服用有效剂量而发生毒性反应者占30%左右,而且与患者的耐受程度及敏感性等有很大关系,故临床用药应密切观察病情,包括心电图观察,以确保安全。
参考文献:
[1] 刘 静.夹竹桃中毒的治疗[J].国外药讯,2000,(7):43.
[2] 梁金照.黄花夹竹桃和夹竹桃对21例心力衰竭患者的治疗观察[J].海峡药学,1995,7(2):30.
收稿日期:2007-04-23
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