关键词 川芎 有效成分 药理作用 文献综述
　　
　　川芎为伞形科植物Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎，是具有行气活血，祛风止痛功效的常用中药，临床上广泛用于头痛、胸胁疼痛、经闭腹痛、冠心病等。所含有效成分为四甲基吡嗪(川芎嗪)和阿魏酸等。此外尚含有挥发油、蒿本内酯和丁烯苯肽等烷基本肽类化合物。味辛，性温。归肝、胆、心包经。
　　
　　1 川芎嗪
　　
　　川芎嗪是传统化瘀中药川芎的主要有效成分之一，其化学结构为四甲基吡嗪(TMP)。有研究提示TMP可以通过血脑屏障，改善脑循环障碍，对神经元和线粒体有保护作用，并对心、肾、肝等组织缺血损伤具有保护作用。川芎嗪对心血管系统有强大活性，对血管平滑肌有解痉作用，对有肾上腺素或氯化钾引起的主动脉条收缩有明显拮抗作用。
　　1．1 与细胞内钙的关系：张功寿等^[1]研究川芎嗪对豚鼠气管平滑肌的松弛作用及与钙的关系，进行了实验分析，认为这种松弛作用与细胞外Ca²⁺内流、细胞内Ca²⁺释放无关。可是此药能使无钙高钾去极化的气管条明显松弛。他们认为川芎嗪的这种松弛作用，可能是通过促进细胞内Ca²⁺外流而实现的。吴书林等^[2]却持不同看法，认为川芎嗪对Ca²⁺通道具有阻滞作用。正由于具有此作用，故用川芎嗪来治疗新生儿缺氧缺血性脑疾病，因该病是由于Ca²⁺通道开放，细胞外Ca²⁺内流，使细胞内Ca²⁺浓度升高所致。刘巨源^[3]报道，川芎嗪可抑制Ca²⁺载体A23187的作用，而A23187能使细胞膜和细胞内钙贮池对Ca²⁺的通透性增加，川芎嗪之所以能使紧张的血小板松弛，就是使细胞内Ca²⁺减少的缘故。后二者的意见基本上一致，认为川芎嗪对细胞外Ca²⁺进入胞内有阻滞作用。
　　1．2 对心血管的作用：周苏宁报道^[4]川芎嗪能扩张微血管，增加血流量，有利于血管内皮细胞释放血管活性物质。胡燕月等^[5]也发现，给麻醉犬滴注川芎嗪，引起心率增快，心肌收缩力增强，血管扩张。此作用随剂量增加而增大。此外，左心室舒张末期压、心肌氧耗和脑血流增加，冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力下降。韩姝^[6]也在麻醉犬上进行了类似的实验，发现静注川芎嗪后，动脉舒张压于用药后30秒即明显下降。剂量在4．8mg、10mg和16mg／kg时，舒张压分别下降17％(P<0．01)，28％(P<0．01)和32％(P<0．01)。当剂量为16mg／kg时，收缩压也明显下降(P<0．01)。在上述3个剂量时，心率分别增加11％(P<0．01)，13％(P<0．01)和19％(P<0．01)，此后心率逐渐减慢，药后5～12min完全恢复。心得安可完全阻断川芎嗪对心脏的作用，但切断迷走神经不影响上述作用。故认为川芎嗪的作用可能是通过交感神经而兴奋心肌上肾上腺素能β受体所致。此外，实验研究证实，川芎嗪可提高心脏保存效果，他可提高保存心脏的功能，增加冠脉流量，降低心肌含水量，减少心肌细胞乳酸脱氢酶和肌酸激酶的漏出，提高心肌细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性，并降低过氧化脂质的含量。李尚珠等^[7]报道，川芎嗪有利于血管内皮细胞的修复。他们在46例闭塞性动脉硬化症患者身体上观察到，用药前血液中内皮细胞的数量为4．3±1．76个/10．9μl，用药后为2．43±0．87个/10．9μl，二者有显著性差异(P<0．01)。同时观察了53例健康人血液中的内皮细胞数，平均为1．53±0．42个/10．9μl。可见川芎嗪对内皮细胞的损伤，有较好的治疗作用。
　　1．3 抑制血小板:在病理情况下，不少因素可引起血小板发生聚集，从而可导致微循环障碍。川芎嗪可抑制血小板聚集，故可改善微循环，有利于疾病的痊愈。黄美杏等^[8]在肺心病急性加重期患者身上测定了以下指标：血小板聚集率、血栓素B₂(TXB₂)、6-酮-前列腺素FIa(6-Keto-PGFIa)等。应用川芎嗪治疗后，上述指标均明显下降。GXB₂与6-Keto-PGFIa升高，可促进血小板发生聚集。此外，川芎嗪可抑制ADP、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集。由于川芎嗪有抑制血小板聚集和降低血粘稠的作用，故用来治疗血液循环障碍性疾病。
　　1．4 抗自由基的作用：自由基是具有不成对电子的分子或原子团。由于电子不配对，故很不稳定，反应性很强，在体内容易伤害细胞成分。在某些疾病中，如慢性肝病患者的血液脂质过氧化物增多，而脂质过氧化后会产生自由基。川芎嗪可降低患者的血脂质过氧化物，故有抗自由基作用。正常人体内存在可消除自由基的抗氧化酶与抗氧化剂，使体内不致有多余的自由基。例如，超氧化物歧化酶(SOD)属于这一类。川芎嗪可影响血浆中SOD的含量。
　　1．5 对胃功能的影响：万军力等^[9]报道，在大鼠浸水应激性溃疡模型上发现，川芎嗪(10～40mg/kg,ip)可明显抑制此种浸水性应激性胃溃疡的发生。研究发现20mg／kg可促进胃液分泌量的增加，但对胃酸分泌无影响，却可抑制胃的运动。浸水应激后大鼠胃粘膜中一氧化氮合成酶(NOS)的活力和一氧化氮(NO)含量明显下降，而川芎嗪可抑制应激导致的NOS活力和NO含量的降低。可能是通过抑制胃运动来抗胃溃疡的发生^[10]。
　　
　　2 阿魏酸
　　
　　现已发现，阿魏酸具有以下功能：抗动脉粥样硬化，抗血小板凝集和血栓，清除亚硝酸盐、氧自由基、过氧化亚硝基，抗菌消炎，抗肿瘤，抗突变，增加免疫功能等。阿魏酸能为人体吸收并易于从尿中排出，不会在体内累积^[11]。
　　2．1 抗氧化和清除自由基：研究表明，阿魏酸具有很强的抗氧化活性，对过氧化氢、超氧自由基、羟自由基、过氧化亚硝基都有强烈的清除作用。阿魏酸不仅能杀灭自由基，还能促进清除自由基的酶的产生。朱全刚等^[12]和黄华永等^[13]报道，阿魏酸能大大增加谷胱甘肽转硫酶和醌还原酶的活性，抑制酪氨酸酶活性。此外，阿魏酸还能与膜磷脂酰乙醇氨结合，保护膜不受自由基的侵袭。
　　2．2 抗血栓作用：血栓性疾病是严重危害人类健康的常见病，血小板在血栓形成中起关键作用。阿魏酸能明显抑制血小板聚集，抑制羟色胺血栓素(TXA₂)样物质的释放，选择性抑制TXA₂合成酶活性，使前列环素(PGT₂)／TXA₂比率升高。许多实验表明，阿魏酸能抑制血小板聚集和血栓素的释放，这在人、兔和大鼠身体上都得到了证实。阿魏酸通过以下几种机制抑制血栓素的释放：一是选择性抑制血栓素合成酶，二是与血栓素发生拮抗作用，三是通过抑制磷脂酶A2(PLA2)阻止花生四烯酸游离，从而阻断TXA₂的合成。阿魏酸抑制血小板聚集还与他能增加C-AMP水平和抑制磷脂二脂酶的活性有关。
　　

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